Prepoznavanje verbaskozida i njegovih farmakoloških djelovanja

Za više detalja, e-mail:tina.xiang@wecistanche.com

Pregled Verbascoside

Cistanchebogat je alkaloidima, kristalno neutralnim supstancama, aminokiselinama, elementima u tragovima, vitaminima i drugim komponentama. Glavni sastojak jeverbascoside. Verbascoside ima molekularnu formulu C29H36O15, također poznat kao Acteoside, koji je široko rasprostranjen u kao što su Verbena, Ledanaceae, Scrophulariaceae, Lamiaceae, Leguminosae i Plantain. Fenil etanol glikozid u dikotiledonim biljkama. Njegova hemijska svojstva su bijeli ili svijetlo žuti kristalni prah, rastvorljiv u metanolu, dobijen iz Dayuna (sadržaj crne boje tvrdog Cistanchea je do 0.47 posto), Daye Zizhu, sjemena trputca, Rehmannia glutinosa, Cistanche deserticola i ljubičasto lišće bambusa. I to je prirodni biljni resurs s velikom istraživačkom vrijednošću. Sadrži hidroksifenil i kafeoil, koji su dobro poznati antioksidansi. Istraživački izvještaji su pokazali da verbaskozid ima i mnoge biološke aktivnosti, kao nprprotuupalno, antitumor, anti-apoptotički i hepatoprotektivni farmakološki efekti, međutim, njegova potencijalna anti-AD aktivnost nije riješena. Također je objavljeno da je Dow pokazao da je verbaskozid pokazao citotoksičnost na ćelije raka sisara, ali ne i na ćelije u različitim fiziološkim sredinama (kao što su normalne ljudske ćelije, muhe ili glodari), te je čak bio otporan na razne egzogene stresove. ima određeni zaštitni učinak, što može biti posljedica njegovih antioksidativnih mobilizirajućih svojstava.
Relativno je stabilan u kiselim uslovima; manje stabilan u neutralnim i alkalnim uslovima, ali dodavanje odgovarajuće količine askorbinske kiseline može značajno inhibirati njenu razgradnju. Uglavnom postoji u nekim ljekovitim biljkama, kao što su Cistanche, Chemicalbook, Rehmannia i Lidang. Ergosterozid ima snažnu biološku aktivnost i različite efekte, kao što su anti-aging, poboljšanje imunološke funkcije, poboljšanje pamćenja, ublažavanje bolova, snižavanje lipida u krvi i laksativ.

Kliknite ovdje da saznate više o proizvodima

Farmakološki efekti verbaskozida

Antioksidativni efekat

Verbaskozid može inhibirati peroksidaciju lipida, čime se poboljšava otpornost životinjskog tijela naoksidativni stres. U isto vrijeme, verbaskozid može smanjiti oštećenje DNK uzrokovano oksidativnim stresom. Dodavanje verbaskozida u hranu može poboljšati antioksidativni kapacitet životinja i imati pozitivan utjecaj na njihov rast i razvoj. Antioksidativni efekti verbaskozida također imaju primjenu u neuroprotekciji, pri čemu primjena verbaskozida značajno smanjuje pojavu oksidativnog stresa i neuronske apoptoze u mozgu štakora u modelu arterijske okluzije/reperfuzije.

Protuupalno dejstvo

Verbaskozid može inhibirati neuroinflamatorni odgovor izazvan bakterijskim lipopolisaharidima i ekspresiju proteina povezanih s upalom u BV-2 mikroglijalnim stanicama inhibiranjem NF-κB signalnog puta i akutne ozljede pluća [9]; u isto vrijeme, verbaskozid može inhibirati JAK/STAT signalni put kako bi inhibirao inflamatorni odgovor, što ima potencijalni terapeutski učinak na osteoartritis izazvan upalom.

Antitumorski efekat

Verbaskozid može uticati na aktivnost proteinskih regulatornih modula u tumorskim ćelijskim linijama i inhibirati matriksne metaloproteinaze inhibiranjem protein kinaze C, stvarajući tako selektivnu citotoksičnost na tumorske ćelije; također može promovirati apoptozu tumorskih stanica putem višeciljnog, višesmjernog inhibiranja rasta tumorskih stanica, sposobnosti invazije i rezistencije na lijekove, te sinergijskog efekta s drugim lijekovima. U isto vrijeme, verbaskozid također ima funkciju induciranja smrti ljudskih promijelocitnih ćelija akutne leukemije. Anti-apoptotički efekat verbaskozid može inhibirati autofagijom indukovanu apoptozu retinalnih ganglijskih stanica putem OPTN i PI3K/AKT/mTOR puteva i može se koristiti samostalno ili u kombinaciji s lijekovima za liječenje glaukoma[5]; Regulacija proteina apoptoze Bax i Bcl-2 ima zaštitni efekat na apoptozu vaskularnih endotelnih ćelija i oksidativno oštećenje kod pacova modela hiperlipidemije; u isto vrijeme, verbaskozid može ispoljiti protuupalno i antiapoptotičko djelovanje na endotoksične šok pacove. moždano tkivo štiti.

Zaštitite jetru

Verbaskozid može posredovati u hepatocelularnom karcinomu izazvanom dietilnitrozaminom kod pacova modulacijom oksidativnog stresa i puteva apoptoze koji zavise od STAT-3. Istovremeno, može smanjiti čvorove hepatocelularnog karcinoma, oštećenje hepatocita, nekrozu i inflamatorni odgovor i smanjiti nivo ROS hepatocita, sprečavajući gubitak potencijala mitohondrijske membrane; osim toga, verbaskozid može inhibirati indukciju D-galaktozamina i lipopolisaharida pomoću D-galaktozamina i lipopolisaharida. zatajenje jetre i posljedična apoptoza hepatocita kod miševa.

Predstavljamo biološku aktivnost Verascoside-a:

1) In vitro aktivnost

Verbaskozid djeluje kao ATP-kompetitivni PKC inhibitor sa IC50 od 25 μM. Verbasin je pokazao Kis od 22 i 28 μM u odnosu na ATP i histone, respektivno. Verbasin ima snažno antitumorsko djelovanje protiv L-1210 ćelija sa IC50 od 13 μM[1]. Verbasin (5,10 μM) inhibira 2,4-dinitrohlorobenzen (DNCB)-indukovanu aktivaciju kostimulatora T ćelija CD86 i CD54, proinflamatornih citokina i NFκB puta u THP{{16} ćelijama.

2) Aktivnost in vivo

Verbaskozid (1 posto) smanjuje ukupnu učestalost češanja i težinu kožnih lezija u mišjem modelu atopijskog dermatitisa (AD) izazvanom 2,4-dinitroklorobenzenom (DNCB). Verbasin također blokira ekspresiju proinflamatornih citokina TNF-, IL-6 i IL-4 mRNA u DNCB-induciranim lezijama kože[2]. Verbasin (50,100 mg/kg, ip) ne mijenja hladnu alodiniju uzrokovanu kroničnom kompresijskom ozljedom (CCI). Verbasin (200 mg/kg, ip) smanjuje preosjetljivost na podražaje hladnoće na aceton kod pacova 3. dana. Verbasin je također značajno smanjio promjene ponašanja povezane s neuropatijom. Nadalje, verbaskozid je smanjio Bax i povećao Bcl-2 3. dana.

U svakom slučaju, verbaskozid jefeniletanoidni glikozid, koji se široko nalazi u raznim biljkama u prirodi. Prema istraživanju,verbascosideima očigledne efekte na nervni sistem i imunološku regulaciju, sa jakom biološkom aktivnošću i vrlo niskom toksičnošću. Farmakološki efekti verbaskozida uglavnom uključuju analgetsko djelovanje, poboljšanje imunološkog učinka, protuupalno, protuupalno djelovanje, pojačavanje efekta pamćenja, smanjenje lipida u krvi, laksativno djelovanje, antihipoksično djelovanje i antikancerogeno djelovanje, itd.